美洛昔康片的主要作用是骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。在临床应用上效果显着。那么美洛昔康片要吃多久呢?
如果是治疗,一般一个疗程7天左右,如果临时用,就疼的时候吃。美洛昔康片服用5小时便会见效。美洛昔康经胃肠道能很好地吸收,口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。服用单剂量美洛昔康,高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内,口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量,三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml(分别为稳态时的Cmin和Cmax)。
对子稳定状态时美洛昔康的高血浆浓度,片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。
美洛昔康在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。主要代谢产物为5’-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5'-羟甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有较少程度的排出(剂量的9%)。体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用,而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们分别占服用剂量的16%和4%。
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