对乙酰氨基酚片的生产说明

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对乙酰氨基酚片是一种乙酰苯胺解热镇痛剂，又称为扑热息痛。它能抑制下丘脑调节中枢，引起外周血管扩张，达到解热的作用，还能抑制前列腺素合成和释放，提高痛阈，起到镇痛的作用。对乙酰氨基酚片口服后吸收迅速而完全，吸收后在体内分布均匀。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%～50%。对乙酰氨基酚片90%～95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l～3小时，肾功能不全时半衰期不受影响，但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长，而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。临床上常用对乙酰氨基酚片治疗普通感冒或流行性感冒引起的发热问题，也经常用于头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等症状治疗。这种药物一般会引起皮疹、荨麻疹等不良反应出现，长期大量服用还容易对肝肾功能造成影响。以下是对该药的详细说明。 一、产品说明 1. 英文名称

Paracetamol Tablets 2. 成分

每片含主要成份对乙酰氨基酚0.5克。辅料为：预胶化淀粉、糊精、羟丙甲纤维素、硫脲、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、碳酸钙、十

二烷基硫酸钠。 3. 性状

该品为白色片 4. 适应症

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 5. 用法用量

口服。6—12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人一次1片，若持续发热或疼痛，可间隔4—6小时重复用药一次，24小时内不得超过4次。 6. 不良反应

偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。 7. 禁忌

严重肝肾功能不全者禁用。 8. 注意事项

1) 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2) 对阿司匹林过敏者慎用。

3) 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。

4) 肝肾功能不全者慎用。

5) 孕妇及哺乳期妇女慎用。

6) 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 7) 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 8) 本品性状发生改变时禁止使用。 9. 药物相互作用

1) 应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药（如颠茄）的患者，长期应用本品可致肝损害。

2) 本品与氯霉素同服，可增强后者的毒性。

3) 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 10. 有效期

30个月 11. 生产企业

西南药业股份有限公司 12. 批准文号

国药准字H50020178

二、药物一致性评价

2020年2月10日，西南药业对乙酰氨基酚片（0.5g）通过仿制药质量和疗效一致性评价（1月提交申请，累计研发费用355万）。《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2019年版）》甲类药品、《国家基本药物目录（2018年版）》品种。

药物一致性评价：是《国家药品安全“十二五”规划》中的一项

药品质量要求，即国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致，因此，获得一致性评价的都是仿制药。 三、对乙酰氨基酚

乙酰氨基酚作为非那西丁的活性代谢物，同非那西丁比较对乙酰氨基酚或其代谢物甲基氧基对乙酰氨基酚在体内与葡萄糖醛酸形成苷，由尿排出体外，故不会与血红蛋白结合，不易蓄积中毒造成肾脏损害。对乙酰氨基酚对外周神经的前列腺素合成的抑制作用要强于对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用，因此解热作用更强镇痛作用微弱，主要用于由感冒引起的发热，头痛，肢体疼痛的治疗。

1.性质

分子式为C8H9NO2 ，相对分子质量151.16，为白色结晶或结晶性粉末，无臭。该品为4'-羟基乙酰苯胺。按干燥品计算，含C8H9NO2应为98.0%～102.0%。 该品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。熔点（通则0612第二法）为168～172℃。 2．鉴别

（1）本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。

（2）取本品约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热40分钟，放

冷；取0.5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2ml，振摇，即显红色。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集131图）一致。

3.片剂的特点及质量要求

片剂的主要特点：密度较高，体积小。

片剂的主要质量要求（来自《中国药典》）：硬度适中；色泽均匀；符合重量差异的要求， 含量准确；符合崩解度或溶出度要求；符合有关卫生学的要求。

4.对乙酰氨基酚合成方法

固定床Pd/C 催化连续合成对乙酰氨基酚,采用对硝基苯酚、醋酐为主要原料， 采用PC催化剂为固定床层，使还原与乙酰化不间断连续完成，再经精制得到目的产物。 四、对乙酰氨基酚片的制备

1.制备原理

混合对乙酰氨基酚、预胶化淀粉和碳酸钙三种成分，过目筛，缓缓加入乙醇，柔和均匀，湿块过40 目筛。湿粒于40 ℃ 干燥过夜。干燥粒过20目筛，将糊精、羟丙甲纤维素、硫脲、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、碳酸钙、十二烷基硫酸钠过目筛， 筛入颗粒中，翻动颗粒混合均匀。用标准凹冲压片，片重0.5g 。

工艺用水符合GMP 片剂的要求。

工艺用空气及其温度、湿度符合GMP 片剂的要求。 2.生产工艺流程