1.何为生物药剂学？研究它有什么么意义？ 2.何为剂型因素与生物因素？
3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 4.何为药物在体内的处置与消除？ 5.口服片剂吸收的体内过程有哪些？
口服药物的吸收
1.生物膜的结构和特点是什么？ 2.药物转运机制有哪几种？ 3.主动转运有哪些特点？
4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收? 5.食物如何影响药物消化道吸收？
6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？ 7.何谓pH分配学说？
8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性? 9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？ 10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系? 11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些? 12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？
13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？ 14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？
15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？
非口服药物的吸收
1.生物膜的结构和特点是什么？ 2.药物转运机制有哪几种？ 3.主动转运有哪些特点？
4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收? 5.食物如何影响药物消化道吸收？
6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？ 7.何谓pH分配学说？
8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性? 9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？ 10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系? 11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些? 12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？
13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？ 14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？
15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？
药物的分布
1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快? 2.为什么应用“表现分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义?
3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？ 4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5.假如药物的血浆蛋白结合率＞99％，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加．而总血浆药物浓度降低。
6.药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1％)，是否会显著影响药理作用强度? 7.当患者患有易导致低蛋白血症的疾病时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更易发生变化，为什么?
8.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?
9.请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障？
药物的代谢
1.药物代谢与药物疗效有什么关系？
2.药物代谢中的第1相与第H相反应包括哪些类型？请举例说明。 3.药物代谢可以在哪些器官或部位进行?主要的代谢特性有哪些? 4.什么是首过效应?给药途径对药物代谢有什么影响?
5假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么? A.水溶液剂 B混悬剂 C片剂 D缓释片剂 E胶囊剂 6.影响代谢的主要因素有哪些？何谓酶促作用和酶抑作用？ 7.如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度或疗效？ 8.某药口服给药后起效时间是0.5～1h，但静注给药后起效时间是4～5h。起效时间不同的原因可能是什么？
药物的排泄
1.药物的肾排泄机制有哪些？哪些途径有载体参与？ 2.肾小球滤过有哪些待点？
3.影响药物肾小管重吸收的主要因素是什么？ 4.什么是肾清除率，如何计算？
5.什么是肠肝循环，对药物的血浓度和疗效有什么影响？
6.头孢拉定主要以原形药在尿中排泄，研究表明同时给予丙磺舒可提高血清头孢拉定浓度，丙磺舒和头孢拉定相互作用的可能机制是什么？
药物的相互作用
1.药物相互作用按作用机制可分哪几类?每类各举例说明。 2.药物在胃肠道吸收时，可产生哪些相互作用?
3.影响血浆蛋白结合率的药物相互作用有什么特点？请举例说明。 4.有酶促与酶抑作用的药物，在临床上有何意义？试举例说明。 5.影响药物排泄的相互作用机制有哪些？ 6.影响药效动力学的药物相互作用有哪几类？
药动学概述
1.阐述研究药物动力学的意义。
2.建立药物动力学模型的目的是什么？
3何谓房室模型？它在药物动力学研究中的作用？
单室模型
1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下： T(h) Cug/ml 0.25 8.22 0.5 7.88 1 7.26 5.16 3.0 6.0 3.08 12.0 1.12 18.0 0.4 求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。 • (2).描述上述血药浓度的方程。 • (3).静脉注射10小时的血药浓度。
• (4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？ • (5).该药消除90%所需要的时间？
• (6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？ • (7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？
2.普鲁卡因胺（t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml，一位体重为50kg的病人，先以每分钟20mg速度滴注，请问何时达到最低有效治疗浓度？滴注多久后达到最大治疗浓度？欲维持此浓度，应再以怎样的速度滴注？
3.某一受试者口服500mg某药后，测得各时间的血药浓度数据如下，假定F=0.8,求各药动学有关参数。 t（h） 0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 12.0 18.0 24.0 36.0 48.0 72.0 c 5.36 5.95 17.18 25.78 29.78 26.63 19.40 13.26 5.88 2.56 0.49
4.某药口服后尿中出现累积药量如下，请计算该药的吸收常数ka
双室模型（药剂专业第一题可不做)
1.静脉注射100mg某药后,测得血药浓度数据如下: t(h) c(ug/ml) 0.25 43 0.5 32 1 20 1.5 14 2 11 4 6.5 8 2.8 12 1.2 16 0.52 求α、β、A、B、k10、k12、k21、Clr、C0、Vc、V、t1/2(β)、AUC.
2.静脉注射75mg氨吡酮后,由血药浓度获得该药得药物动力学方程如下: C=4.62e-8.94t+0.64e-0.19t (C单位为ug/ml,t单位为h)
求k10、k12、k21、Vc、t1/2(β)及静脉注射后3小时的血药浓度.
3.口服400mg某药后，测得血药浓度如下： t(h) 0.1 0.3 0.5 1 2.5 5 7.5 10 20 25 30 40 50 60 c(ug/ml) 4.7 13.2 20.8 36.3 61.4 68.1 61.1 52.2 28 21 17 11 8 6 求α、β、L、M、N、k10、k12、k21、t1/2(β)、AUC.
4.大鼠静脉注射葛根素后，测定各时间的血药浓度如下： t(min) C(ug/ml) 0 1128 5 416 10 311 15 189 30 90 45 53 60 28 试用AIC法判断该药单室模型还是双室模型。
重复给药（9、10题必做）
1.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有什么不同？
2.重复给药的血药浓度时间关系式是在什么前提下推导出来的? 3.影响口服重复给药的峰浓度有哪些因素？
4.一种药物、生物半衰期为2小时，V为40L，如以每4小时静脉推注200mg，估算注射第三次后第一小时的血药浓度。
5.重复给药时可以用哪些方法表示体内药量的蓄积程度? 6.首剂量在临床用药上有什么意义？
7.以每3小时给予200mg（k＝0.23h-1)时，首剂量应为多少才能使其首次最低血药浓度与稳态最低血药浓度相等？ 8.患者体重50kg，肾功能正常，每8小时每公斤体重静注lmg庆大霉素(t1/2=2h，V＝0.2L/kg体重）。求达稳态后最高血药浓度最低血药浓度及稳态平均血药浓度。
9.氨苄青霉素胶囊每次500mg，τ＝6h，F＝0.5，ka＝2.772h-1，k＝0.5772h-1V=10L，求从给药起38h末血药浓度。
10.一种抗生素，其消除半衰期为3h，表观分布容积为体重的20％：治疗窗为2～10ug/mL，该药以静脉注射给药时
(1)计算68岁体重为80kg肾功能正常的患者，以每8小时给约一次，其最高血药浓度(达稳态时)不超过10ug/mL，每次注射剂量应为多少? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少？
(3)如要求达稳态时血药浓度在治疗窗范围以内，则给药方案应如何？
非线性药物动力学(4、5两题必做)
1.研究非线性药物动力学特征，在临床上有何意义？
2.非线性动力学特征的药物体内过程有哪些特点，如何判别药物在体内呈非线性动力学过程？
3．Mihealis－Menten方程式中，Km和Vm大小对药物体内消除过程影响如何? 4．某药具单室模型与非线性消除，静脉注射后获得以下血药浓度数据： t(h) C(ug/ml) 1 111 2 103 3 94 4 85 8 50 12 16.4 16 4.9 20 1.5 24 0.45 求非线性消除动力学参数Km和Vm。
5.某一病人接受苯妥英钠两个试验给药速率l00mg和300mg，测得的相应稳态血清水平分别为3.7ug/mL和47ug/mL，如果该病人改为每日200美国的剂量时，其稳态血药浓度是否在
治疗范围(Css＝12ug/mL)?
药动学中的统计距分析(8必做) 1.统计矩理论的主要特点是什么？
2.血药浓度时间关系式的零阶距及一阶矩的表示式及求算方法如何？ 3.何渭平均滞留时间(MRT)？不同给药途径的平均滞留时间有何区别？ 4.静脉注射MRT说明什么？如何求算？ 5.用距量法可以估算哪些药物动力学参数？
6.如何估算一种片剂MRT、MAT、MDT及MDIT ? 7.用距量法研究药物吸收过程有何意义?
8.一种药物以静脉注射500mg，求得AUC为20(mg/ml)h^^^^^^^^^^…… MRT、Cl及V。
给药方案设计与TDM(10~12三题必做)
1. 一35岁的男性患者，体重766kg单剂量注射某抗生素后，测得该药物的体内半衰期为3.0h，V＝196ml/kg，已知该抗生素的有效血药浓度为15ug/ml。试计算： A. 确定单剂量静注给药和多剂量口服给药方案(t＝6h，F＝0.9) B. 假如每6小时口服375mg，计算稳态血药浓度 C. 若口服500mg片剂，给药时间间隔r如何调整 D. 若每8小时口服500mg，临床上是否合理。
2. 举出2种能够降低稳态血药浓度的波动百分率，而不改变稳态平均血药浓度水平的方法。
3．若一种抗生素(k＝0.231h-1)的维持剂量为200mg/3h，此药物的首剂量为多大较适宜。
4.一位36岁的女性癫痫患者，体重60kg，临床口服卡马西平。
A．试计算能够产生6mg/L的平均稳态血药浓度的卡马西平日剂量(假设F＝0.8，Cl＝0.064L/kg) (691.2mg/d)
B．如患者按300mg，bid．服用2个月后，癫痫发作频率减少，但仍不能完全控制，此时稳态血药浓度为4mg/L，试假设临床疗效不理想的原因，如欲使稳态血药浓度达6mg/L，应采用多大剂量。(900mg/d)
5．某一35岁，体重80kg的男性患者,给予苯巴比妥治疗癫痫，按100mg，bid服用15天后，第16天早晨服药的的血药浓度为29mg/L。
A. 试计算该患者以此方案给药时该次血药浓度的理论值(正常人苯巴比妥的药动学参数为Cl＝8L/d，Vd＝0.7L/kg) (24mg/L)
B. 该患者的血药浓度测得值为29mg/L，解释是何原因造成血药浓度偏高,欲使稳态血药浓度保持在25mg/L，应采用什么方案进行调整。 (125mg/d)
6．一位32岁，体重80kg的男性癫痫患者，每日给于苯妥英纳300mg治疗时，稳态血药浓度为8mg/L，癫痫不能控制，当剂量增大至每口350mg时，稳态血药浓度为20mg/L，此时出现中枢神经系统副作用。假设患者肝、肾功能正常。
A. 试计算该患者的表现Vm和Km。 (390mg/d 2.5mg/L) B. 如欲使稳态血药浓度达到15mg/L，应如何进行剂量调整。 (334mg/d)
7. 某抗生素的消除半衰期为34小时，表观分布容积为体重的20％，治疗窗为2~10ug/ml，
当血药浓度高于15ug/ml时，临床上会产生副作用。如采用多剂量静注给药方案。 A. 试计算肝、肾功能正常的成年男性患者(68岁，体重82kg)每8小时给药一次的给药剂量。(138.16mg/8h)
B. 计算该给药方案预期产生的稳态最高血药浓度和稳态最低血药浓度。 (10，1.58) C. 计算平均稳态血药浓度。 (4.56)
D．请制定一个适宜的给药方案。 (D＝123mg t=6h)
8. 当一患者按照文献报道的药物动力学参数制定初步给药方案后，疗效不满意，应从哪些方面着予查明原因并重新制定给药方案。
9. 为什么要进行治疗药物浓度监测，哪些药物应进行血药浓度监测？
10. Oxacilin的生物半衰期为0.5h，30％以原形经肾排泄，常用剂量为每6小时给药1g。 A. 求生物转化速率常数kb
B. 肾功能减退50％时的血浆半定期和剂量调整？ C.肝功能减退50％时的血浆半定期和剂量调整？
D. 肝肾功能均减退50％时的血浆半定期和剂量调整？
11.某病人采用卡那霉素，每日肌注1g，每12h给0.5g，当患者内生肌肝清除率为40mL/min时，（查表a=1，b＝0.24，k正常％＝25h-1），求此患者的剂量应调整为多少？若剂量不变，t为多少？
12. 给肾衰竭病人在间隔t＝6h，两次静注200mg某抗生素，在第6及第12小时分别测得血药浓度为3.6和6.1ug/ml。若该药有效治疗浓度为15ug/ml，200mg的剂量是否适宜，应如何调整。
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